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  5. Wnt/β-catenin抑制剂
CCT251545
目录号 : SJ-MX1248 纯度：99.05%

CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂， 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

CAS No. :1661839-45-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1360.00
25 mg ¥  2680.00
50 mg ¥  4140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1661839-45-7
分子式
C23H24ClN5O
分子量
421.92
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂， 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
相关靶点
Wnt/β-catenin
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 5 nM (WNT, 7dF3 cells) [1]
体外研究 (In Vitro)

CCT251545 有效抑制 COLO205-F1756 克隆 4 (一种 APC 突变型人结直肠癌细胞系，用于表达经过修饰的基于荧光素酶的 WNT 报告基因构建体) 中的 WNT 通路活性，IC50 为 0.035 μM [1]。
CCT251545 对端锚聚合酶具有弱抑制作用 (TNKS1 IC50 > 10 μM，TNKS2 IC50=15.0) [1]。
CCT251545 是一种有效的选择性化学探针，用于检测人介质复合物相关蛋白激酶 CDK8 和 CDK19，其选择性比其他 291 种激酶高 100 倍以上 [2]。
CCT251545 改变 WNT 通路调节的基因表达和调节 CDK8 和 CDK19 的其他靶向效应，包括受 STAT1 调节的基因的表达 [2]。
CCT251545 还降低 SW620 细胞中的磷酸化 STAT1SER727 水平，IC50 为 9 nM [2]。
CCT251545 显示出有效的基于细胞的活动 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CCT251545 (70 mg/kg；口服；每天两次) 抑制携带已建立的 SW620 人结直肠癌异种移植物的 NCr 无胸腺小鼠的肿瘤生长 [2]。
参考文献

[1]. Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35.   

[2]. Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (23.70 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3701 mL 11.8506 mL 23.7012 mL
5 mM 0.4740 mL 2.3701 mL 4.7402 mL
10 mM 0.2370 mL 1.1851 mL 2.3701 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2370 mL 0.4740 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.05%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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