Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
| Cas No. |
2369583-33-3
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| 分子式 |
C21H17F2N5O3S
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| 分子量 |
457.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。 |
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| 相关靶点 |
p38 MAPK；JNK；NF-κB；MDM-2/p53
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Darizmetinib (0.3, 1,3 μM, 2 小时) 降低了外源性脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMCs) 中 pMKK4 水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Darizmetinib (30 mg/kg；口服；单次剂量；15 分钟- 24 小时) 能在纤维化小鼠肝脏的部分肝切除术后增加肝细胞增殖 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
175 mg/mL (382.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1860 mL | 10.9302 mL | 21.8603 mL | |
| 5 mM | 0.4372 mL | 2.1860 mL | 4.3721 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0930 mL | 2.1860 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2186 mL | 0.4372 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
