010C0301,010E0N01,0D08
Efonidipine hydrochloride monoethanolate
目录号 : SJ-MX2200A 别名 : NZ-105 hydrochloride monoethanolate 中文名称 : 盐酸依福地平一乙醇盐 纯度:98.41%

Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是 T 型和 L 型钙离子通道双重阻断剂。

CAS No. :111011-76-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1220.00
50 mg ¥  2300.00
100 mg ¥  2980.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
111011-76-8
分子式
C36H45ClN3O8P
分子量
714.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是 T 型和 L 型钙离子通道双重阻断剂。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

Efonidipine hydrochloride monoethanolate 和 nifedipine 也能增加 dbcAMP 诱导的类固醇生成 StAR mRNA,这反映了促肾上腺皮质激素的作用。fonidipine hydrochloride monoethanolate 及对映体 R(-)-Efonidipine 增强了 dbcAMP 诱导的脱 DHEA-S 在肾上腺皮质癌细胞 (NCI-H295R) 中的产生 [1]
I(Ca(T) 主要通过持续性方式被 nifedipine 阻断,通过使用依赖性方式被 mibefradil 阻断,而 Efonidipine 则通过两种方式的结合进行阻断。这些钙通道拮抗剂对 I(Ca(T)) 和 L 型钙电流 (I(Ca(L)) 的 IC50 值分别为:nifedipine为 1.2 μM 和 0.14 μM;mibefradil 为 0.87 μM和 1.4 μM;Efonidipine 为 0.35  μM 和 1.8  μM [2]

体内研究 (In Vivo)

20 名慢性血液透析的高血压患者分别接受 Efonidipine hydrochloride monoethanolate 20-60 mg 每日两次和 amlodipine 2.5-7.5 mg 每日一次治疗,为期 12 周,采用随机交叉方式。Efonidipine 和 amlodipine 治疗期间的平均血压相当 (151±15/77±8 mmHg vs 153±15/76±8 mmHg)。在给药期间,脉搏率没有显著变化 [3]
在 UM-X7.1 组中,Efonidipine hydrochloride monoethanolate 治疗显著减轻了左室射血分数 (LVEF) 的下降,与载体组相比,未影响血压。Efonidipine hydrochloride monoethanolate  治疗使两组的心率均降低了约 10% [4]

参考文献

[1]. Ikeda K, et al. Efonidipine, a Ca(2+)-channel blocker, enhances the production of dehydroepiandrosterone sulfate in NCI-H295R human adrenocortical carcinoma cells. Tohoku J Exp Med. 2011;224(4):263-71.

[2]. Lee TS, et al. Actions of mibefradil, efonidipine and nifedipine block of recombinant T- and L-type Ca channels with distinct inhibitory mechanisms. Pharmacology. 2006;78(1):11-20. 

[3]. Nakano N, et al. Effects of efonidipine, an L- and T-type calcium channel blocker, on the renin-angiotensin-aldosterone system in chronic hemodialysis patients. Int Heart J. 2010 May;51(3):188-92.

[4]. Suzuki S, et al. Beneficial effects of the dual L- and T-type Ca2+ channel blocker efonidipine on cardiomyopathic hamsters. Circ J. 2007 Dec;71(12):1970-6.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (175.03 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4002 mL 7.0010 mL 14.0021 mL
5 mM 0.2800 mL 1.4002 mL 2.8004 mL
10 mM 0.1400 mL 0.7001 mL 1.4002 mL
50 mM 0.0280 mL 0.1400 mL 0.2800 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.41%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。