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Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 2540.00 | |
| 10 mg | ¥ 3920.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
136194-77-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H18N4O
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| 分子量 |
378.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PKC
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| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用 [1]。 除了WT JAK2，Go6976 也会抑制突变型血液恶性肿瘤 (JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型 FLT3 的活性。在 AML 细胞中，Go6976 将 FLT3-ITD 样品中的存活率降低到对照组的 55%，FLT3-WT 样品中降低为 69% [2] 。 在32D细胞中，Go6976 (0.1-10 μM) 预处理抑制 IL3 诱导的 STAT 5、ERK 和 Akt 磷酸化与细胞增殖。在 AML 细胞中，Go6976 (1 μM) 处理导致 STAT 磷酸化降低，并对 Akt 和 ERK/MAPK 的磷酸化产生不同的影响 [2] 。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Martiny-Baron G, er al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 1993, 268(13), 9194-9197. [2]. Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 2006, 135(3), 303-316. [3]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(10), 4674-4678. [4]. Duan GJ, et al. Protective effect of Gö6976, a PKD inhibitor, on LPS/D: -GalN-induced acute liver injury in mice. Inflamm Res. 2011, 60(4), 357-366. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.4250 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.2850 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL | |
| 50 mM | 0.0528 mL | 0.2642 mL | 0.5285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Martiny-Baron G, er al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 1993, 268(13), 9194-9197.
[2]. Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 2006, 135(3), 303-316.
[3]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(10), 4674-4678.
[4]. Duan GJ, et al. Protective effect of Gö6976, a PKD inhibitor, on LPS/D: -GalN-induced acute liver injury in mice. Inflamm Res. 2011, 60(4), 357-366.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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