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Go6976
目录号 : SJ-MX0627 纯度： >98%

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。

CAS No. :136194-77-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
136194-77-9
分子式
C24H18N4O
分子量
378.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
相关靶点
PKC
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PKCα [1] PKCβ1 [1] PKC [1] JAK2 [2] FLT3 [2]
Cell-free assay Cell-free assay Rat brain Cell-free assay Cell-free assay
2.3 nM 6.2 nM 7.9 nM    
体外研究 (In Vitro)

Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用 [1]。

除了WT JAK2，Go6976 也会抑制突变型血液恶性肿瘤 (JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型 FLT3 的活性。在 AML 细胞中，Go6976 将 FLT3-ITD 样品中的存活率降低到对照组的 55%，FLT3-WT 样品中降低为 69% [2] 。

在32D细胞中，Go6976 (0.1-10 μM) 预处理抑制 IL3 诱导的 STAT 5、ERK 和 Akt 磷酸化与细胞增殖。在 AML 细胞中，Go6976 (1 μM) 处理导致 STAT 磷酸化降低，并对 Akt 和 ERK/MAPK 的磷酸化产生不同的影响 [2] 。

Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率 [4]。
参考文献

[1]. Martiny-Baron G, er al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 1993, 268(13), 9194-9197.

[2]. Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 2006, 135(3), 303-316.

[3]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(10), 4674-4678.

[4]. Duan GJ, et al. Protective effect of Gö6976, a PKD inhibitor, on LPS/D: -GalN-induced acute liver injury in mice. Inflamm Res. 2011, 60(4), 357-366.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6425 mL 13.2125 mL 26.4250 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6425 mL 5.2850 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3212 mL 2.6425 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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