Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ki: 0.13 nM (Mcl-1) [1]
Tapotoclax 是诱导性髓系白血病细胞分化蛋白 MCL-1 (Ki = 0.13 nM) 的抑制剂,具有潜在的促细胞凋亡和抗肿瘤活性。给药后,Tapotoclax 结合并抑制 MCL-1 的活性。这会破坏 MCL-1/Bcl-2 样蛋白 11 (BCL2L11;BIM) 复合物的形成并诱导肿瘤细胞凋亡 [1][2]。
[1]. Caenepeel S, et al. AMG 176, a Selective MCL1 Inhibitor, is Effective in Hematological Cancer Models Alone and in Combination with Established Therapies. Cancer Discov. 2018 Sep 25. pii: CD-18-0387.
[2]. Garner TP, et al. Progress in targeting the BCL-2 family of proteins. Curr Opin Chem Biol. 2017 Aug;39:133-142.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.05%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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