KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.6 µM (IRE1α RNase kinase) [1]
KIRA6 (1 μM;0-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IRE1α 过度激活引起的 Ins1 mRNA 衰变 [1]。 KIRA6 (0.1-10 μM;72 小时) 剂量依赖性地降低 1NM-PP1 内质网应激过程中 Ins1 细胞凋亡呈剂量依赖性增强 [1]。
KIRA6 (1nM-100 μM) 结合到 KIT 的胞质结构域,Kd 值为 10.8 μM [2]。 KIRA6 (10-1000 nM;72 小时) 以与 KIT 阻断一致的方式在低 nM 浓度下强烈损害 KIT 依赖性细胞系 HMC-1.1 的活力 [2]。 KIRA6 (10-1000 nM;1 小时) 减少 KIT 的信号输出,包括 KIT 及其下游信号模块、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2 [2]。
KIRA6 (腹膜内注射;5 mg/kg;37 天) 处理后,葡萄糖水平在数周内显著改善 [1]。 KIRA6 (腹膜内注射;5 mg/kg;注射后 21 或 18 天) 增加血浆胰岛素和 C 肽水平,在秋田小鼠停止注射后胰岛素阳性胰岛区域仍保持高水平 [1]。
[1]. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014 Jul 31;158(3):534-48.
[2]. Mahameed M,et al. The unfolded protein response modulators GSK2606414 and KIRA6 are potent KIT inhibitors. Cell Death Dis. 2019 Apr 1;10(4):300.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com