Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
| Cas No. |
442201-24-3
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| 分子式 |
C26H38N2O9
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| 分子量 |
522.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 |
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| 相关靶点 |
SGLT
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Remogliflozin etabonate (GSK189075；10 和 30 mg/kg；口服；每天两次，持续 6 周) 以剂量依赖的方式显著降低 FPG 和 GHb 水平 [1]。 Remogliflozin etabonate (3、10、30 mg/kg；口服) 以剂量依赖的方式增加尿葡萄糖排泄。Remogliflozin etabonate 剂量依赖性抑制葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高并降低正常大鼠血浆胰岛素 [1]。 Remogliflozin etabonate (1- 10mg /kg；口服) 降低血糖，并以剂量依赖的方式降低血糖的 AUC0-6h [1]。 Remogliflozin etabonate (高脂饲粮中含有 0.01、0.03 或 0.1% 的 Remogliflozin etabonate；持续 8 周) 以剂量依赖的方式降低血浆葡萄糖、血浆胰岛素和 GHb 水平，并抑制雄性 GK 大鼠 (6 周龄) 高甘油三酯血症的发展 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (191.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9135 mL | 9.5677 mL | 19.1355 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9135 mL | 3.8271 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9135 mL | |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3827 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
