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Remogliflozin etabonate
目录号 : SJ-MX5909 别名 : GSK189075 纯度：99.72%

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

CAS No. :442201-24-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1440.00
50 mg ¥  2180.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
442201-24-3
分子式
C26H38N2O9
分子量
522.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
相关靶点
SGLT
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
hSGLT2 [1] rSGLT2 [1] hSGLT1 [1] rSGLT1 [1]
1.95 μM 2.14 μM 43.1 μM 8.57 μM

 
体内研究 (In Vivo)

Remogliflozin etabonate (GSK189075；10 和 30 mg/kg；口服；每天两次，持续 6 周) 以剂量依赖的方式显著降低 FPG 和 GHb 水平 [1]。

Remogliflozin etabonate (3、10、30 mg/kg；口服) 以剂量依赖的方式增加尿葡萄糖排泄。Remogliflozin etabonate 剂量依赖性抑制葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高并降低正常大鼠血浆胰岛素 [1]。

Remogliflozin etabonate (1- 10mg /kg；口服) 降低血糖，并以剂量依赖的方式降低血糖的 AUC0-6h [1]。

Remogliflozin etabonate (高脂饲粮中含有 0.01、0.03 或 0.1% 的 Remogliflozin etabonate；持续 8 周) 以剂量依赖的方式降低血浆葡萄糖、血浆胰岛素和 GHb 水平，并抑制雄性 GK 大鼠 (6 周龄) 高甘油三酯血症的发展 [1]。
参考文献

[1]. Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (191.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9135 mL 9.5677 mL 19.1355 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8271 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9135 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.72%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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