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UMI-77
目录号 : SJ-MX3600 纯度：98.52%

UMI-77 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。UMI-77 能够抑制胰腺癌细胞生长并诱导其凋亡。

CAS No. :518303-20-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
518303-20-3
分子式
C18H14BrNO5S2
分子量
468.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

UMI-77 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。UMI-77 能够抑制胰腺癌细胞生长并诱导其凋亡。
相关靶点
Bcl-2 Family
作用通路
Apoptosis；
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki
Mcl-1 [1] Bfl-1 [1] Bcl-W [1] Bcl-2 [1] Bcl-xL [1]
0.49 μM 5.33 μM 8.19 μM 23.83 μM 32.99 μM
体外研究 (In Vitro)

UMI-77 对 Mcl-1 的竞争性结合曲线是通过基于 FP 的结合测定使用荧光标记的 Bid BH3 肽获得的，IC50 为 1.87±0.22 μM。UMI-77 有效抑制 BxPC-3 和 Panc-1 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 3.4 μM 和 4.4 μM，抑制细胞的效力降低 3 到 5 倍其他两种测试细胞系 MiaPaCa-2 (12.5 μM) 和 AsPC-1 (16.1 μM) 的生长。UMI-77 的细胞生长抑制效力与敏感细胞系 BxPC-3 和 Panc-1 中 Mcl-1 和 Bak 的最高表达以及 Bcl-xL 的最低表达相关。Capan-2 细胞对 UMI-77 表现出与 BxPC-3 和 Panc-1 相似的敏感性 (IC50 为 5.5 μM)，尽管 Mcl-1 水平较低 [1]。
体内研究 (In Vivo)

UMI-77 表现出适度的代谢稳定性，半衰期为 45 分钟。确定了 SCID 小鼠中 UMI-77 的最大耐受剂量 (MTD)。每周连续 5 天静脉内给药 60 mg/kg，持续两周不会导致动物体重减轻，并且在处理过程中没有明显的毒性迹象。将剂量增加到 80 mg/kg 显示严重的动物体重减轻 (> 20%)，因此 60 mg/kg 用作体内功效研究的抑制剂量。与对照组相比，在第 19 天 (p < 0.0001) 和第 22 天 (p < 0.003)，每周连续 5 天每天使用 UMI-77 处理两周，与对照组相比，肿瘤生长抑制具有统计学意义，分别为 65% 和 56% [1]。
激酶实验
参考文献

[1]. Abulwerdi F, et al. A novel small-molecule inhibitor of mcl-1 blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):565-575. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (198.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0676 mL 2.1352 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4270 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.52%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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