FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 3.9 nM (PHD2) [1]
FG-2216 (IOX3) (50-100 μM;24 小时) 通过抑制 Hep3B 细胞的 PHD2 来刺激促红细胞生成素 (Epo) 的分泌 [1]。
FG-2216 (3-100 μM;24 小时) 稳定 Hep3B 细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α [1]。
FG-2216 (50 mg/kg;每天口服一次,持续 4 或 12 天) 可增加小鼠的红细胞压积、红细胞计数和血红蛋白水平 [1]。
FG-2216 (40-60 mg/kg;口服;每周两次;持续 150 天) 可诱导红细胞生成和血红蛋白 (HbF) 表达的小幅升高,在恒河猴体内耐受性良好 [2]。
FG-2216 (40-60 mg/kg;口服) 在恒河猴体内可逆诱导内源性 Epo [2]。
[1]. Hong YR, et al. [(4-Hydroxyl-benzo[4,5]thieno[3,2-c]pyridine-3-carbonyl)-amino]-acetic acid derivatives; HIF prolyl 4-hydroxylase inhibitors as oral erythropoietin secretagogues. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 1;23(21):5953-7.
[2]. Hsieh MM, et al. HIF prolyl hydroxylase inhibition results in endogenous erythropoietin induction, erythrocytosis, and modest fetal hemoglobin expression in rhesus macaques. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.01%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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