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FG-2216
目录号 : SJ-MX2236 别名 : IOX3; YM311 纯度:98.01%

FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

CAS No. :223387-75-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
2 mg ¥  620.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1600.00
25 mg ¥  2900.00
50 mg ¥  4220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
223387-75-5
分子式
C12H9ClN2O4
分子量
280.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

相关靶点
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 3.9 nM (PHD2) [1]

体外研究 (In Vitro)

FG-2216 (IOX3) (50-100 μM;24 小时) 通过抑制 Hep3B 细胞的 PHD2 来刺激促红细胞生成素 (Epo) 的分泌 [1]

FG-2216 (3-100 μM;24 小时) 稳定 Hep3B 细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α [1]

体内研究 (In Vivo)

FG-2216 (50 mg/kg;每天口服一次,持续 4 或 12 天) 可增加小鼠的红细胞压积、红细胞计数和血红蛋白水平 [1]

FG-2216 (40-60 mg/kg;口服;每周两次;持续 150 天) 可诱导红细胞生成和血红蛋白 (HbF) 表达的小幅升高,在恒河猴体内耐受性良好 [2]

FG-2216 (40-60 mg/kg;口服) 在恒河猴体内可逆诱导内源性 Epo [2]

参考文献

[1]. Hong YR, et al. [(4-Hydroxyl-benzo[4,5]thieno[3,2-c]pyridine-3-carbonyl)-amino]-acetic acid derivatives; HIF prolyl 4-hydroxylase inhibitors as oral erythropoietin secretagogues. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 1;23(21):5953-7. 

[2]. Hsieh MM, et al. HIF prolyl hydroxylase inhibition results in endogenous erythropoietin induction, erythrocytosis, and modest fetal hemoglobin expression in rhesus macaques. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
56 mg/mL (199.52 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5630 mL 17.8152 mL 35.6303 mL
5 mM 0.7126 mL 3.5630 mL 7.1261 mL
10 mM 0.3563 mL 1.7815 mL 3.5630 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3563 mL 0.7126 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.01%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。