SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SGI-1027 是一种 DNMT 抑制剂,以聚 (dI-dC) 为底物时,对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 对 DNMT1 (半甲基化 DNA) 的 IC50 为 6 μM。SGI-1027 (1、2.5 或 5 μM) 在几种人类癌细胞系中引起 DNMT1 的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且不会诱导大鼠肝癌细胞凋亡 [1]。
SGI-1027 对 hDNMT3A 的 EC50 为 0.9 μM,并对 KG-1 细胞产生细胞毒性,EC50 为 4.4 μM [2]。
[1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85.
[2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.44%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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