010703,010301,0D01
SGI-1027
目录号 : SJ-MX1745 别名 : DNA Methyltransferase Inhibitor II 纯度:99.44%

SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。

CAS No. :1020149-73-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1360.00
50 mg ¥  2420.00
100 mg ¥  3520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1020149-73-8
分子式
C27H23N7O
分子量
461.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。

相关靶点
DNA Methyltransferase;Apoptosis
作用通路
Epigenetics;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
DNMT3B [1] DNMT3A [1] DNMT1 [1]
7.5 μM 8 μM  12.5 μM
体外研究 (In Vitro)

SGI-1027 是一种 DNMT 抑制剂,以聚 (dI-dC) 为底物时,对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 对 DNMT1 (半甲基化 DNA) 的 IC50 为 6 μM。SGI-1027 (1、2.5 或 5 μM) 在几种人类癌细胞系中引起 DNMT1 的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且不会诱导大鼠肝癌细胞凋亡 [1]

SGI-1027 对 hDNMT3A 的 EC50 为 0.9 μM,并对 KG-1 细胞产生细胞毒性,EC50 为 4.4 μM [2]

参考文献

[1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85. 

[2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (147.33 mM) 55℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1668 mL 10.8338 mL 21.6675 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1668 mL 4.3335 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1668 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.44%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。