OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂,其 IC50 值为 329 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 329 nM (ARTD10/PARP10) [1]
OuL35 将 HeLa 细胞从 ARTD10 诱导的细胞死亡中拯救出来,并使细胞对 DNA 损伤敏感。OuL35 (3 μM) 与 U2OS 细胞中的内源性 ARTD10 结合 [1]。 OuL35 还抑制 ARTD8 (23.4 μM)、ARTD4 (22.6 μM) 和 ARTD15 (4.17 μM),但效力中等 [1]。 OuL35 与 Gly888 的酰胺和羰基以及 Ser927 的侧链羟基形成氢键。OuL35 堆叠在 Tyr919 和 Tyr932 之间,类似于晶体结构中的 3AB [1]。
[1]. Harikanth Venkannagari, et al. Small-Molecule Chemical Probe Rescues Cells from Mono-ADP-Ribosyltransferase ARTD10/PARP10-Induced Apoptosis and Sensitizes Cancer Cells to DNA Damage. Cell Chem Biol. 2016 Oct 20;23(10):1251-1260.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.74%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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