01050A01,010D220L01,010D230α01,010D240η01,0D01,0D07,0D05,010D220V
IMT1
目录号 : SJ-MX8084 纯度:98.06%

IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。

CAS No. :2304621-31-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  520.00
5 mg ¥  1240.00
10 mg ¥  2020.00
25 mg ¥  3360.00
50 mg ¥  4900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2304621-31-4
分子式
C21H21NO4
分子量
351.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。

相关靶点
DNA/RNA Synthesis;Mitochondrial Metabolism;Oxidative Phosphorylation
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤;代谢;干细胞
体外研究 (In Vitro)

IMT1(0.00001-10 μM;0-168 小时)在 A2780、A549 和 HeLa 细胞中呈剂量依赖性细胞存活率下降。IMT1 在约三分之一的癌细胞系、89 种癌细胞系和原代细胞(IMR90 肺成纤维细胞和人外周血单核细胞 (PBMC))中表现出细胞存活率大幅下降,而原代细胞则保持无反应 [1]
IMT1(0.01-10 μM;24-200 小时)导致 HeLa 细胞中线粒体转录物水平呈剂量依赖性下降,mtDNA 逐渐耗竭。呼吸链复合物 I、III 和 IV 的亚基(NDUFB8、UQCRC2 和 COXI)水平呈剂量依赖性下降 [1]
IMT1 显示出单磷酸和二磷酸核苷酸水平随时间显著增加,导致 A2780 细胞中 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加 [1]
IMT1 严重损害表达野生型 POLRMT 的 A2780 细胞中的 mtDNA 基因表达,而表达突变型 POLRMT(L796Q 或 L816Q)的细胞则具有抗性 [1]
POLRMT 对线粒体 DNA 转录和氧化磷酸化 (OXPHOS) 系统的生物合成至关重要[1]

参考文献

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (199.2 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.06%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。