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IMT1
目录号 : SJ-MX8084 纯度：98.06%

IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。

CAS No. :2304621-31-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  520.00
5 mg ¥  1240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2304621-31-4
分子式
C21H21NO4
分子量
351.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis；Mitochondrial Metabolism；Oxidative Phosphorylation
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤；代谢；干细胞
体外研究 (In Vitro)

IMT1（0.00001-10 μM；0-168 小时）在 A2780、A549 和 HeLa 细胞中呈剂量依赖性细胞存活率下降。IMT1 在约三分之一的癌细胞系、89 种癌细胞系和原代细胞（IMR90 肺成纤维细胞和人外周血单核细胞 (PBMC)）中表现出细胞存活率大幅下降，而原代细胞则保持无反应 [1]。
IMT1（0.01-10 μM；24-200 小时）导致 HeLa 细胞中线粒体转录物水平呈剂量依赖性下降，mtDNA 逐渐耗竭。呼吸链复合物 I、III 和 IV 的亚基（NDUFB8、UQCRC2 和 COXI）水平呈剂量依赖性下降 [1]。
IMT1 显示出单磷酸和二磷酸核苷酸水平随时间显著增加，导致 A2780 细胞中 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加 [1]。
IMT1 严重损害表达野生型 POLRMT 的 A2780 细胞中的 mtDNA 基因表达，而表达突变型 POLRMT（L796Q 或 L816Q）的细胞则具有抗性 [1]。
POLRMT 对线粒体 DNA 转录和氧化磷酸化 (OXPHOS) 系统的生物合成至关重要[1]。
参考文献

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (199.2 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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