Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
| Cas No. |
2250025-93-3
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| 分子式 |
C18H21Cl3N4O
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| 分子量 |
415.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；Drug Metabolite；mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平 Clozapine，氯氮平 Clozapine 是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射 Clozapine N-oxide dihydrochloride (1 mg/kg) 后，Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时) [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
200 mg/mL (481.07 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (120.27 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4053 mL | 12.0267 mL | 24.0535 mL | |
| 5 mM | 0.4811 mL | 2.4053 mL | 4.8107 mL | |
| 10 mM | 0.2405 mL | 1.2027 mL | 2.4053 mL | |
| 50 mM | 0.0481 mL | 0.2405 mL | 0.4811 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
