如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01080τ,010E0U,0D04
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. GPCR/G Protein
  4. CGRP Receptor
Olcegepant
目录号 : SJ-MX5697 别名 : BIBN-4096; BIBN 4096BS 纯度：98.25%

Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为 0.03 nM，14.4 pM。

CAS No. :204697-65-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  520.00
2 mg ¥  780.00
5 mg ¥  1260.00
10 mg ¥  1980.00
25 mg ¥  3340.00
大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
204697-65-4
分子式
C38H47Br2N9O5
分子量
869.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为 0.03 nM，14.4 pM。
相关靶点
CGRP Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 Ki
CGRP1 [1] hCGRP [2]
0.03 nM 14.4 pM
体外研究 (In Vitro)

Olcegepant 对人类 CGRP 受体的亲和力比内源性配体 CGRP 更高，与肽类拮抗剂 CGRP8-37 相比，亲和力高 150 倍。Olcegepant 可逆转 CGRP 介导的人类脑血管扩张，并抑制偏头痛病理生理替代动物模型中的神经源性血管扩张 [1]。

Olcegepant (BIBN4096BS) 对灵长类 CGRP 受体具有极强的效力，对人类 CGRP 受体的亲和力 Ki 为 14.4±6.3 (n = 4 pM) [2]。

多项证据表明，降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂可作为一种新型的偏头痛中止疗法。 Olcegepant (BIBN4096BS) 对 SK-N-MC 细胞中存在的 CGRP 受体表现出竞争性拮抗作用。使用灵敏的肌动图技术研究了分离的人类脑动脉、冠状动脉和网膜动脉。CGRP 诱导浓度依赖性松弛，而 Olcegepant 以竞争性方式拮抗该松弛 [3]。
体内研究 (In Vivo)

剂量在 1 至 30 μg/kg（静脉注射）之间的 Olcegepant (BIBN4096BS) 可抑制三叉神经节刺激释放的 CGRP 对狨猴面部血流的影响 [2]。

预先用 Olcegepant (900 μg/kg) 治疗可抑制辣椒素诱导的整个脊髓三叉神经核中 Fos 的表达 57%。相反，三叉神经节中磷酸化的细胞外信号调节激酶的表达不会因 Olcegepant 预先治疗而改变 [4]。

Olcegepant（0.3 至 0.9 mg/kg，静脉注射）可显著减轻 CCI-ION 大鼠的机械性异常性疼痛。 Olcegepant（0.6 mg/kg，静脉注射）显著减少三叉神经脊核中 c-Fos 免疫标记细胞的数量和 ATF3 转录本（神经元损伤标志物）的上调，但没有减少 CCI-ION 大鼠三叉神经节中白细胞介素 6 的数量 [5]。
参考文献

[1]. Rudolf K, et al. Development of human calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists. 1. Potent and selective small molecule CGRP antagonists. 1-[N2-[3,5-dibromo-N-[[4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxoquinazolin-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-D-tyrosyl]-l-lysyl]-4-(4-pyridinyl)piperazine: the first CGRP antagonist for clinical trials in acute migraine. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19):5921-31. 

[2]. Doods H, et al. Pharmacological profile of BIBN4096BS, the first selective small molecule CGRP antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Feb;129(3):420-3. 

[3]. Edvinsson L, et al. Effect of the CGRP receptor antagonist BIBN4096BS in human cerebral, coronary and omentalarteries and in SK-N-MC cells. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 2;434(1-2):49-53. 

[4]. Sixt ML, et al. Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist Olcegepant acts in the spinal trigeminal nucleus. Brain. 2009 Nov;132(Pt 11):3134-41. 

[5]. Michot B, et al. Differential effects of calcitonin gene-related peptide receptor blockade by Olcegepant on mechanical allodynia induced by ligation of the infraorbital nerve vs the sciatic nerve in the rat. Pain. 2012 Sep;153(9):1939-48. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (114.98 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1499 mL 5.7494 mL 11.4989 mL
5 mM 0.2300 mL 1.1499 mL 2.2998 mL
10 mM 0.1150 mL 0.5749 mL 1.1499 mL
50 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.25%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网