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RG3039
目录号 : SJ-MX4292 别名 : PF-06687859 纯度：99.93%

RG3039 (PF-06687859; PF 06687859) 是具有口服活性，可渗透大脑的 DcpS 抑制剂， IC50 值为 0.069 nM。

CAS No. :1005504-62-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2060.00
100 mg ¥  3040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1005504-62-0
分子式
C21H23Cl2N5O
分子量
432.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RG3039 (PF-06687859; PF 06687859) 是具有口服活性，可渗透大脑的 DcpS 抑制剂， IC50 值为 0.069 nM。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
神经科学
IC50 & Target

IC50: 0.069 nM (DcpS) [1]
体外研究 (In Vitro)

RG3039 是一种二元亲脂性分子，可能会在溶酶体中积累 [1]。
体内研究 (In Vivo)

RG3039 可以延长两种疾病严重程度不同的 SMA 小鼠模型 (Taiwanese 5058 Hemi 和 2B/ SMA mice) 的生存期并改善功能，并对神经肌肉病变产生积极影响。在 2B/- SMA 小鼠中，RG3039 在 P4 开始给药时提供了 > 600% 的生存益处 (中位 18 天至 > 112 天)，突出了早期干预的重要性 [2]。

RG3039 分布到中枢神经系统组织，在那里它强烈抑制 DcpS 酶活性，但最低限度地激活 SMN 表达或小核糖核蛋白的组装。RG3039 处理的 SMA 小鼠在存活率、体重和运动功能方面表现出剂量依赖性增加，并且它与运动神经元体细胞和神经肌肉接头突触神经支配和功能的改善以及肌肉大小的增加有关。RG3039 还提高了条件性 SMA 小鼠的存活率 [3]。
参考文献

[1]. Gopalsamy A, et al. Design of Potent mRNA Decapping Scavenger Enzyme (DcpS) Inhibitors with Improved Physicochemical Properties To Investigate the Mechanism of Therapeutic Benefit in Spinal Muscular Atrophy (SMA). J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3094-3108. 

[2]. Gogliotti RG, et al. The DcpS inhibitor RG3039 improves survival, function and motor unit pathologies in two SMA mouse models. Hum Mol Genet. 2013 Oct 15;22(20):4084-101. 

[3]. Van Meerbeke J, et al. The DcpS inhibitor RG3039 improves motor function in SMA mice. Hum Mol Genet. 2013 Oct 15;22(20):4074-83.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (11.56 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3129 mL 11.5647 mL 23.1294 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3129 mL 4.6259 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1565 mL 2.3129 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4626 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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