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NQDI-1
目录号 : SJ-MX3559 纯度：98.07%

NQDI-1 是凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM)，NQDI-1 对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶具有强选择性。NQDI-1 已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。

CAS No. :175026-96-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
175026-96-7
分子式
C19H13NO4
分子量
319.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

NQDI-1 是凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM)，NQDI-1 对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶具有强选择性。NQDI-1 已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。
相关靶点
MAP3K；Apoptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki IC50
ASK1 [1] ASK1 [1]
500 nM 3 μM
体外研究 (In Vitro)

NQDI-1 是 ASK1 的选择性抑制剂。FGFR1 蛋白激酶的活性被 NQDI-1 抑制 (残留活性为 44%)。NQDI-1 以 500 nM 的 Ki 抑制 ASK1。NQDI-1 对 ASK1 的抑制与磷酸供体底物 ATP 具有竞争性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在新生大鼠脑损伤后，于侧脑室注射 NQDI-1。NQDI-1 显著抑制了 ASK1、p-JNK、pc-Jun、p53 和 caspase 3 的体内表达水平。注射 NQDI-1 后，能够观察到急性缺氧缺血性脑损伤和细胞凋亡减少 [2]。

NQDI-1 可以减轻 Caerulein 诱导的急性胰腺炎 AP 小鼠模型中胰腺组织的组织学损伤以及血清淀粉酶和脂肪酶的水平。NQDI-1 处理后，ROS 的产生和坏死相关蛋白 (RIP3 和 p-MLKL) 的表达也减少 [3]。

NQDI-1 在 大鼠 SAH 后 1 小时经脑室注射，能够改善神经功能，并显著减少氧化应激和神经元凋亡。大鼠注射 NQDI-1 后，p-ASK1、p-p38、p-JNK、4 hydroxynonenal 和 Bax 的蛋白表达水平显著降低，heme oxygenase 1 和 Bcl-2 的蛋白表达水平显著升高。NQDI-1 可能通过抑制 ASK1 磷酸化和 ASK1/p38 和 JNK 信号通路来改善 SAH 后 EBI 大鼠的神经功能，减少氧化应激和神经元凋亡 [4]。
参考文献

[1]. Volynets GP, et al. Identification of 3H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-2,7-diones as inhibitors of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2680-6.

[2]. Hao H, et al. NQDI-1, an inhibitor of ASK1 attenuates acute perinatal hypoxic-ischemic cerebral injury by modulating cell death. Mol Med Rep. 2016 Jun;13(6):4585-92.

[3]. Xie X, et al. NQDI-1 protects against acinar cell necrosis in three experimental mouse models of acute pancreatitis. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Nov 26;520(1):211-217.

[4]. Duan J, et al. ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats. Mol Med Rep. 2023 Feb;27(2):47.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (15.66 mM) 55℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1318 mL 15.6588 mL 31.3175 mL
5 mM 0.6264 mL 3.1318 mL 6.2635 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5659 mL 3.1318 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6264 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.07%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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