Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的 GSTP1 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 和 ERK1/ERK2 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1580.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | ¥ 3600.00 |
| Cas No. |
168682-53-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H35N3O6S
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| 分子量 |
529.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的 GSTP1 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 和 ERK1/ERK2 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Glutathione S-transferase Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过长期暴露于 Ezatiostat (TLK199) 筛选出的 HL60 肿瘤细胞系的抗性克隆，这些抗性细胞显示出 JNK1 和 ERK1/ERK2 的活性升高，这使得细胞能够在诱导野生型细胞大量凋亡的应激条件下增殖 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，Ezatiostat (TLK199) 可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞 (集落形成单位-粒细胞巨噬细胞) 增殖，但这种刺激作用仅在 GSTP1+/+ 小鼠中能观察到，而在 GSTP1-/- 小鼠中未观察到 [1]。 在 C57BL/6J 小鼠中，Ezatiostat (0-30 mg/kg；i.p.) 能够系统性抑制 GSTP1，在没有运动效应的情况下，通过自我给药，能够剂量依赖性地降低酒精的强化作用 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (188.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8880 mL | 9.4402 mL | 18.8804 mL | |
| 5 mM | 0.3776 mL | 1.8880 mL | 3.7761 mL | |
| 10 mM | 0.1888 mL | 0.9440 mL | 1.8880 mL | |
| 50 mM | 0.0378 mL | 0.1888 mL | 0.3776 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
