010P0201,0D01,0D03
UT-34
目录号 : SJ-MX2269 纯度:98.85%

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

CAS No. :2168525-92-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  440.00
5 mg ¥  1000.00
10 mg ¥  1620.00
25 mg ¥  2740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2168525-92-4
分子式
C15H12F4N4O2
分子量
356.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

相关靶点
Androgen Receptor (AR)
作用通路
Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤;内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Wild-type AR [1] F876L AR [1] W741L AR [1]
211.7 nM 262.4 nM 215.7 nM
体外研究 (In Vitro)

UT-34 (3-10 μM;24 小时;LNCaP 细胞) 处理从 100 nM 开始抑制 PSA 和 FKBP5 的表达以及 LNCaP 细胞的生长,在 10 μM 时观察到最大效果 [1]
UT-34 (0.1-10 μM;24 小时;LNCaP 细胞) 处理导致 LNCaP 细胞中 1000 nM 的 AR 水平降低 [1]
ZR-75-1 细胞维持在含有 UT-34 的血清生长培养基中会导致 AR 蛋白水平下调,但不会下调雌激素受体 (ER) 或孕激素受体 (PR) 水平。此外,在表达 AR 和糖皮质激素受体 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌细胞中,UT-34 诱导 AR 的下调,但不诱导 GR [1]
UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解剂。LNCaP-ARV7 细胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 强力霉素存在下处理 24 小时。多西环素诱导EDN2的表达,被 UT-34 抑制,而 UT-34 抑制 R1881 诱导的 FKBP5 基因表达 [1]

参考文献

[1]. Ponnusamy S, et al. Orally Bioavailable Androgen Receptor Degrader, Potential Next-Generation Therapeutic for Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Nov 15;25(22):6764-6780.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (701.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8068 mL 14.0339 mL 28.0678 mL
5 mM 0.5614 mL 2.8068 mL 5.6136 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4034 mL 2.8068 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5614 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.85%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。