如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01070401,01070601,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain
  5. Epigenetic Reader Domain抑制剂
GNE-781
目录号 : SJ-MX5693 纯度：99.94%

GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对 cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的 IC50 值为 0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1936422-33-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  980.00
5 mg ¥  2260.00
10 mg ¥  3340.00
大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1936422-33-1
分子式
C27H33F2N7O2
分子量
525.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对 cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的 IC50 值为 0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain；Histone Acetyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂，是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性，并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 73%、71% 和 89% [1]。
GNE-781 以剂量依赖的方式降低 Foxp3 转录水平。GNE-781 (3-30 mg/kg) 以低至 3 mg/kg 的剂量在 2 和 8 小时抑制 MYC，在 2 小时时以 10 和 30 mg/kg 达到最大抑制 (87% 和 88% 抑制) [1]。
参考文献

[1]. Romero FA, et al. GNE-781, A Highly Advanced Potent and Selective Bromodomain Inhibitor of Cyclic Adenosine Monophosphate Response Element Binding Protein, Binding Protein (CBP). J Med Chem. 2017 Nov 22;60(22):9162-9183.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (190.26 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5131 mL 19.0262 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3805 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网