GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对 cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的 IC50 值为 0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
1936422-33-1
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| 分子式 |
C27H33F2N7O2
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| 分子量 |
525.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对 cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的 IC50 值为 0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Histone Acetyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂，是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性，并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 73%、71% 和 89% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (190.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9026 mL | 9.5131 mL | 19.0262 mL | |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1903 mL | 0.3805 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
