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ART558
目录号 : SJ-MX8477 纯度：99.75%

ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。

CAS No. :2603528-97-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  1040.00
5 mg ¥  2660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2603528-97-6
分子式
C21H21F3N4O2
分子量
418.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 7.9 nM (Polθ) [1]
体外研究 (In Vitro)

ART558（0-10 μM；7 天；BRCA2 wild-type 或 BRCA2 ‒/‒ 细胞) 在先前描述的 BRCA1 缺陷同基因模型中表现出合成致死率和与 PARPi olaparib 的组合效应 [1]。
ART558（5 μM；0-72 小时；BRCA2 wild-type 或 BRCA2 ‒/‒  细胞) 显示 γH2AX 在细胞中积累 [1]。
ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不针对非同源末端连接。ART558 在 BRCA1 或 BRCA2 突变肿瘤细胞中引发 DNA 损伤和合成致死，并增强 PARP 抑制剂的效果。ART558 增加了 53BP1 缺陷细胞中单链 DNA 和合成致死的生物标志物，而抑制促进末端切除的 DNA 核酸酶可逆转这些影响，表明这些影响与合成致死作用机制有关。ART558 增加了 YFP 标记的全长 Polθ 在激光诱导 DNA 损伤部位的停留时间 [1]。
参考文献

[1]. Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
170 mg/mL (406.30 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3900 mL 11.9500 mL 23.9000 mL
5 mM 0.4780 mL 2.3900 mL 4.7800 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1950 mL 2.3900 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4780 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.75%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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