如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01070401,01070601,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain
  5. Epigenetic Reader Domain抑制剂
GNE-049
目录号 : SJ-MX7200 纯度：99.90%

GNE-049 是一种高效的 CBP/p300 抑制剂，IC50 分别为 1.1 nM 和 1.3 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。

CAS No. :1936421-41-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  960.00
1 mg ¥  1540.00
5 mg ¥  3880.00
大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1936421-41-8
分子式
C27H32F2N6O2
分子量
510.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

GNE-049 是一种高效的 CBP/p300 抑制剂，IC50 分别为 1.1 nM 和 1.3 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain；Histone Acetyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
CBP [1] BRET [1] BRD4(1) [1]
 1.1 nM 12 nM 4200 nM
体外研究 (In Vitro)

选择 GNE-049 进行进一步分析，因为它具有肝微粒体 (LM) 稳定性，选择性和细胞效力的最佳平衡，GNE-049 在 BRET 细胞试验中具有出色的效力，GNE-049 被证明可以抑制 MYC (MV4-11 细胞系) 的表达，EC50 为 14 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

GNE-049 在小鼠、大鼠、狗和猴子中表现出可接受的 PK。对效力与溴域选择的测定显示，GNE-049 对 CBP/P300 具有选择性，重要的是，其选择性比 BRD4(1) 高 3820 倍 [1]。

在大鼠单剂量 (30-250 mg/kg；QD) 毒性动力学研究中进一步评估了 GNE-049。在 250 mg/kg 剂量水平下，在几只大鼠中观察到不良的中枢神经系统 (CNS) 相关体征 (例如，明显的多动症和发声)。此外，在 250 mg/kg 剂量水平下，测定给药后 3 小时脑内未结合药物浓度与血浆中未结合药物浓度之比 (Kp,uu) 为 0.43，表明 GNE-049 正在渗透到中枢神经系统，并可能导致所观察到的毒性 [1]。
参考文献

[1]. Romero FA, et al. GNE-781, A Highly Advanced Potent and Selective Bromodomain Inhibitor of Cyclic Adenosine Monophosphate Response Element Binding Protein, Binding Protein (CBP). J Med Chem. 2017 Nov 22;60(22):9162-9183. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (48.96 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9586 mL 9.7928 mL 19.5856 mL
5 mM 0.3917 mL 1.9586 mL 3.9171 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9793 mL 1.9586 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3917 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网