EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EN4 (1-50 μM;持续 72 小时) 处理以剂量依赖性方式显著损害 231MFP 乳腺癌细胞增殖,在 50 μM 时增殖抑制 > 90% [1]。 EN4 (50 μM;持续 60 小时) 处理显著降低代表性 MYC 调节靶基因的蛋白质水平,包括 CDK2 和 CDC25A。EN4 处理还显著降低了 MYC 水平 [1]。 EN4 对 MYC/MAX 与其 DNA 共有序列的体外结合以及细胞内 MYC 转录活性的抑制作用最强。EN4 以剂量响应方式抑制 MYC/MAX 与 E-box 响应元件 DNA 共有序列的结合,IC50 值为 6.7 μM。EN4 还以剂量响应方式抑制 MYC 荧光素酶报告基因活性,IC50 值为 2.8 μM [1]。 EN4 (50 μM;持续 2 小时) 处理显著降低 MYC 热稳定性在 231MFP 乳腺癌细胞 [1]。
EN4 (50 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 3 周) 处理显著减弱了 231MFP 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长 [1]。
[1]. Lydia Boike, et al. Discovery of a Functional Covalent Ligand Targeting an Intrinsically Disordered Cysteine within MYC. Cell Chem Biol. 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.85%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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