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Safimaltib
目录号 : SJ-MX5948 别名 : JNJ-67856633 纯度：99.20%

Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。

CAS No. :2230273-76-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2230273-76-2
分子式
C20H11F6N5O2
分子量
467.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
相关靶点
MALT1
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

MALT1 protease [1][2][3]
体外研究 (In Vitro)

Safimaltib (JNJ-67856633) 在小鼠和大鼠肿瘤中均有效且生物利用度高，在某些情况下会导致肿瘤停滞。Safimaltib 在 CD79b-以及 CARD11-突变体 ABC-中导致有效的体内药效关闭通过肿瘤中血清 IL10 或未裂解的 BCL10 水平测量的 DLBCL 模型 [1][3]。
体内研究 (In Vivo)

在用 JNJ-67856633 处理后观察到 CD3/28 刺激后 Tregs (CD4+CD25+FoxP3+) 产生的剂量依赖性抑制表明 MALT1 抑制具有潜在的免疫调节作用 [3]。
参考文献

[1]. Virtual meeting delivers first time drug structures

[2]. A Phase 1, First-in-Human, Open-Label Study of the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of JNJ-67856633, an Inhibitor of MALT1, in Participants with NHL and CLL

[3]. Abstract 5690: Discovery of JNJ-67856633: A novel, first-in-class MALT1 protease inhibitor for the treatment of B cell lymphomas

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (267.48 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1399 mL 10.6993 mL 21.3986 mL
5 mM 0.4280 mL 2.1399 mL 4.2797 mL
10 mM 0.2140 mL 1.0699 mL 2.1399 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.20%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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