Tipranavir (PNU-140690) 是一种非肽类 HIV 蛋白酶抑制剂，Ki 为 0.008 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。Tipranavir 通常与抗逆转录病毒药物联合使用，以治疗 HIV-1 感染和艾滋病。
| Cas No. |
174484-41-4
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| 分子式 |
C31H33F3N2O5S
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| 分子量 |
602.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tipranavir (PNU-140690) 是一种非肽类 HIV 蛋白酶抑制剂，Ki 为 0.008 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。Tipranavir 通常与抗逆转录病毒药物联合使用，以治疗 HIV-1 感染和艾滋病。 |
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| 相关靶点 |
HIV Protease；HIV；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Ki: 0.008 nM (HIV protease) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tipranavir (PNU-140690) 是一种蛋白酶抑制剂，能够抑制 HIV-1 蛋白酶的活性和二聚化，并对广泛谱系的野生型和多重蛋白酶抑制剂 (PI) 耐药的 HIV-1 变异株表现出强大的活性。当包含 HIVB 和 HIVC 在内的 11 种多重 PI 耐药 (但对 Tipranavir 敏感) 的临床分离株混合物 (HIV11MIX) 被用于筛选对 Tipranavir 的耐药性时，HIV11MIX 迅速 (在 10 轮传代 [HIV11MIXP10] 后) 获得了高水平的 Tipranavir 耐药性，并能在高浓度的 Tipranavir 下复制 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Tipranavir/Ritonavir 联合处理的小鼠中，肝脏、脾脏和眼睛中的 Tipranavir 丰度显著高于仅用 Tipranavir 处理的小鼠。Tipranavi 代谢物在单独 Tipranavi 组的血清和肝脏中占 31% 和 38%。在 Tipranavir/Ritonavir 联合处理的小鼠中，在血清和肝脏中仅检测到 1% 和 2% 的代谢物 [3]。 Sprague-Dawley 大鼠单次静脉注射 (5 mg/kg) 或口服 (10 mg/kg) [14C]Tipranavir，同时给予 Ritonavir (10 mg/kg)。在 168 小时的特定时间点收集血液、尿液、粪便和胆汁样本。Tipranavir 相关放射性吸收范围为 53.2-59.6%。口服后，大鼠血浆 (85.7~96.3%) 、粪便 (71.8~80.1%) 和尿液 (33.3~62.3%) 中 Tipranavir 占绝大多数。粪便中最丰富的代谢物是氧化代谢物 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
200 mg/mL (331.86 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6593 mL | 8.2966 mL | 16.5931 mL | |
| 5 mM | 0.3319 mL | 1.6593 mL | 3.3186 mL | |
| 10 mM | 0.1659 mL | 0.8297 mL | 1.6593 mL | |
| 50 mM | 0.0332 mL | 0.1659 mL | 0.3319 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
