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Amcenestrant
目录号 : SJ-MX4973 别名 : SAR439859 纯度：99.06%

Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

CAS No. :2114339-57-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  660.00
5 mg ¥  1640.00
10 mg ¥  2440.00
25 mg ¥  3980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2114339-57-8
分子式
C31H30Cl2FNO3
分子量
554.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
相关靶点
Estrogen Receptor (ER)/ERR
作用通路
Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

EC50: 0.2 nM (ERα) [1]
体外研究 (In Vitro)

SAR439859 (compound 43d) 对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型 [1]。
体内研究 (In Vivo)

SAR439859 (compound 43d; p.o.; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) 在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退 [1]。
SAR439859 (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h/kg)，低至中等分布容积 (Vss = 0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物种间存在差异 (小鼠为 1.98 h，大鼠为 4.13 h，狗为 9.80 h) [1]。
参考文献

[1]. El-Ahmad Y, et al. Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer. J Med Chem. 2019 Nov 27.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8035 mL 9.0175 mL 18.0349 mL
5 mM 0.3607 mL 1.8035 mL 3.6070 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9017 mL 1.8035 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3607 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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