SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
TGR5 是一种胆汁酸受体,也是 2 型糖尿病 (T2D) 的潜在治疗靶点 [1]。
SB756050 耐受性良好;易被吸收,表现出非线性药代动力学特性,剂量超过 100 mg 时,血浆暴露增加不呈剂量比。与 Sitagliptin 共同给药时,暴露无显著变化。SB756050 在不同剂量组之间和同一剂量组内均表现出高度可变的药效学效应,在最低两剂量下出现血糖升高,而在最高两剂量下未观察到血糖下降。SB756050 与 Sitagliptin 的血糖效应相当,尽管肠道激素血浆水平不同 [1]。
[1]. Hodge RJ, et al. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Effects of a Selective TGR5 Agonist, SB-756050, in Type 2 Diabetes. Clin Pharmacol Drug Dev. 2013 Jul;2(3):213-22.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.57%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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