S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
| Cas No. |
878141-96-9
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| 分子式 |
C20H23N3O2
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| 分子量 |
337.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂作用小鼠的机械过敏和冷过敏。 |
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| 相关靶点 |
Sigma Receptor；5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
S1RA (E-52862；100 µM；4 小时) 抑制表达 TRPA1 的 HEK293 细胞中的细胞内钙反应 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
S1RA (E-52862；40 mg/kg；腹腔给药；单次给药) 可显着减少 WT 小鼠皮内给药异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 的疼痛相关反应 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (198.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9637 mL | 14.8183 mL | 29.6367 mL | |
| 5 mM | 0.5927 mL | 2.9637 mL | 5.9273 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4818 mL | 2.9637 mL | |
| 50 mM | 0.0593 mL | 0.2964 mL | 0.5927 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
