CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。CU-CPT-9a 可抑制多种细胞系和人原代细胞中 TLR8 介导的促炎信号传导。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.5 nM (TLR8) [1]
CU-CPT-9a 是一种特异性的 TLR8 拮抗剂,IC50 为 0.5±0.1 nM。由 R848 诱导的下游蛋白水平升高可以被 CU-CPT-9a 以剂量依赖的方式逆转。相比之下,TRIF 和 IRF3 (细胞质和细胞核) 的表达仅对 TLR4 和 TLR3 有反应,与 TLR837 无关。在 R848 处理后,TRIF 和 IRF3 的表达水平在 THP-1 细胞中没有显示出显著变化,它们也没有随着 CU-CPT-9a 处理而变化。CU-CPT8m 和 CU-CPT-9a 均以剂量依赖性方式显著抑制 TNF-α 水平,这与之前关于 TLR8 参与这些自身免疫性疾病的报道一致 [1]。
[1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.22%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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