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BAR502
目录号 : SJ-MX3672 纯度：≥98%

BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。

CAS No. :1612191-86-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2500.00
50 mg ¥  3940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1612191-86-2
分子式
C25H44O3
分子量
392.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。
相关靶点

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1；Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
免疫/炎症；神经科学
体外研究 (In Vitro)

BAR502 是 α-构型的截断侧链醇，在 B 环上有两个取代基。在 10 μM 浓度下，BAR502 不能反激活 GR、PPARγ 和 LXR，但可以反激活核受体 PXR。BAR502 能诱导胰高血糖素原 mRNA 在肠道内分泌细胞系 GLUTAg 细胞中的表达，并能增加 THP-1 细胞中的 cAMP 浓度。BAR502 可诱导 HepG2 细胞中 OSTα、BSEP 和 SHP 的表达。BAR502 对 SRC-1 共激活子的募集具有很强的活性，对 FXR 具有很高的亲和力 [1]。
体内研究 (In Vivo)

BAR502 治疗可使体重降低 10%，增加胰岛素敏感性和循环 HDL 水平，同时降低脂肪变性、炎症和纤维化评分以及肝脏 SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 和 CYP7A1 mRNA 的表达。BAR502 增加肝脏中 SHP 和 ABCG5 的表达以及肠道中 SHP、FGF15 和 GLP1 的表达。BAR502 促进 epWAT 褐变，减轻 CCl4 诱导的肝纤维化 [2]。

在非梗阻性胆汁淤积模型中，BAR502 减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 联合治疗可提高生存率，降低血清碱性磷酸酶水平，并显著调节肝脏中典型 FXR 靶基因 (包括 OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1) 的表达，而不会引起瘙痒 [3]。
参考文献

[1]. Festa C, et al. Exploitation of cholane scaffold for the discovery of potent and selective farnesoid X receptor (FXR) and G-protein coupled bile acid receptor 1 (GP-BAR1) ligands. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8477-95.  

[2]. Carino A, et al. BAR502, a dual FXR and GPBAR1 agonist, promotes browning of white adipose tissue and reverses liver steatosis and fibrosis. Sci Rep. 2017 Feb 16;7:42801.  

[3]. Cipriani S, et al. Impaired Itching Perception in Murine Models of Cholestasis Is Supported by Dysregulation of GPBAR1 Signaling. PLoS One. 2015 Jul 15;10(7):e0129866. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (201.21 mM)
Ethanol
50 mg/mL (127.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5470 mL 12.7350 mL 25.4699 mL
5 mM 0.5094 mL 2.5470 mL 5.0940 mL
10 mM 0.2547 mL 1.2735 mL 2.5470 mL
50 mM 0.0509 mL 0.2547 mL 0.5094 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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