Batefenterol (GSK961081；TD-5959) 是一种具有毒蕈碱（muscarinic）受体拮抗和 β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081 对 hM2（Ki = 1.4 nM）、hM3（Ki = 1.3 nM）和 hβ2 肾上腺素能受体（Ki = 3.7 nM）具有较高的亲和力。
| Cas No. |
743461-65-6
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| 分子式 |
C40H42ClN5O7
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| 分子量 |
740.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Batefenterol (GSK961081；TD-5959) 是一种具有毒蕈碱（muscarinic）受体拮抗和 β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081 对 hM2（Ki = 1.4 nM）、hM3（Ki = 1.3 nM）和 hβ2 肾上腺素能受体（Ki = 3.7 nM）具有较高的亲和力。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor；mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Batefenterol 是一种新型的 first-in-class 吸入型双功能化合物，同时具有毒蕈碱拮抗剂 (MA) 和 β2-肾上腺素能受体激动剂 (BA) 特性 (MABA)。在人类重组受体的竞争性放射性配体结合研究中，Batefenterol 对 hM2 (Ki = 1.4 nM)、hM3 毒蕈碱受体 (Ki = 1.3 nM) 和 hβ 表现出高亲和力 2-肾上腺素能受体 (Ki = 3.7 nM)。Batefenterol 是一种有效的 hβ2-肾上腺素能受体激动剂 (EC50 = 0.29 nM，用于刺激 cAMP 水平)，功能选择性比 hβ 高 440 倍和 320 倍1-和 hβ3-肾上腺素能受体 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在豚鼠支气管保护试验中，吸入 Batefenterol 通过 MA (ED50 = 33.9 μg/mL)、BA (ED50 = 14.1 μg/mL) 和 MABA (ED50 = 6.4 μg/mL) 机制。给药后长达 7 天，Batefenterol 通过 MA、BA 和 MABA 机制对豚鼠显著的支气管保护作用很明显 [1]。 在表达天然毒蕈碱 M3 和 β2 的豚鼠离体气管中，Batefenterol 通过涉及 M3 受体竞争性拮抗的双重机制产生平滑肌松弛 (ED50 = 50 nM) 和 β2 受体的激动作用 (ED50 = 25 nM)。对毒蕈碱受体和 β2 受体的联合作用比单独作用任何一种功能更有效 (ED50 = 10 nM)。Batefenterol 具有快速的清除率和较短的半衰期 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (135.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3509 mL | 6.7546 mL | 13.5091 mL | |
| 5 mM | 0.2702 mL | 1.3509 mL | 2.7018 mL | |
| 10 mM | 0.1351 mL | 0.6755 mL | 1.3509 mL | |
| 50 mM | 0.0270 mL | 0.1351 mL | 0.2702 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
