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WYE-354
目录号 : SJ-MX3376 纯度：98.72%

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活。

CAS No. :1062169-56-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1062169-56-5
分子式
C24H29N7O5
分子量
495.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活。
相关靶点
mTOR；Autophagy；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50      
mTOR [1] PI3Kα [1] PI3Kγ [1] mTORC1 [1] mTORC2 [1] Autophagy
5 nM 1.89 μM 7.37 μM      
体外研究 (In Vitro)

在 DELFIA 测定 His6-S6K1 T389 磷酸化时，WYE-354 抑制重组 mTOR酶 的 IC50 为 5 nM [1]。

采用不同浓度的 WYE-354 (0.1、1、5 和 10 μM) 处理 G-415 和 TGBC-2TKB 细胞 24、48 和 72 小时。在两种细胞系中，WYE-354 (1 μM；24小时) 显著降低了细胞活力 (P<0.001) 。除 TGBC-2TKB 细胞系经 72 小时处理后，在 100 nM 剂量下均未观察到细胞活力下降 [2]。

WYE-354 显著降低胆囊癌细胞的活力、迁移和侵袭能力以及磷酸化 p70s6k 的表达 [2]。

WYE-354 处理可激活结肠癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 [3]。
体内研究 (In Vivo)

WYE-354 (50 mg/kg/天；i.p.；持续 5 天) 能够使移植了 G-415 和 TGBC-2TKB 的 NOD-SCID 小鼠肿瘤体积分别减小 68.6% 和 52.4%，肿瘤重量分别减少了 82.9% 和 45.5% [2]。

在严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠中，WYE-354 处理能够抑制 HT-29 异种移植生长 [3]。
参考文献

[1]. Yu K, et al. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6232-40.

[2]. Weber H, et al. Rapamycin and WYE-354 suppress human gallbladder cancer xenografts in mice. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31877-88.

[3]. Wang L, et al. Autophagy inhibition sensitizes WYE-354-induced anti-colon cancer activity in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):11743-11752.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6.67 mg/mL (13.46 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0180 mL 10.0902 mL 20.1804 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0361 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0180 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.72%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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