010D2306,0D07
T863
目录号 : SJ-MX2801 纯度:98.63%

T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。

CAS No. :701232-20-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  600.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  2060.00
50 mg ¥  3040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
701232-20-4
分子式
C22H26N4O3
分子量
394.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。

相关靶点
Acyltransferase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 15 nM (DGAT1) [1]

体外研究 (In Vitro)

T863(持续 3 天)增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取,表明脂肪细胞可能在分化的 3T3-L1 脂肪细胞中抑制 DGAT1 后提高胰岛素敏感性 [2]

体内研究 (In Vivo)

T863(30 mg/kg;口服)可导致体重减轻、血清和肝脏甘油三酯降低,并改善胰岛素敏感性 [2]

参考文献

[1]. Alan M Birch, et al. Discovery of a potent, selective, and orally efficacious pyrimidinooxazinyl bicyclooctaneacetic acid diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitor. J Med Chem. 2009 Mar 26;52(6):1558-68. 

[2]. Cao J, et al. Targeting Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases. J Biol Chem. 2011 Dec 2;286(48):41838-51. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (126.75 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.63%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。