T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
| Cas No. |
701232-20-4
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| 分子式 |
C22H26N4O3
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| 分子量 |
394.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。 |
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| 相关靶点 |
Acyltransferase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 15 nM (DGAT1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
T863（持续 3 天）增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取，表明脂肪细胞可能在分化的 3T3-L1 脂肪细胞中抑制 DGAT1 后提高胰岛素敏感性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
T863（30 mg/kg；口服）可导致体重减轻、血清和肝脏甘油三酯降低，并改善胰岛素敏感性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (126.75 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5350 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5350 mL | 5.0701 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.5350 mL | |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2535 mL | 0.5070 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
