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KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 640.00 | |
| 5 mg | ¥ 1600.00 | |
| 10 mg | ¥ 2520.00 | |
| 25 mg | ¥ 4160.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1621673-53-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H31NO3S2
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| 分子量 |
481.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphatase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢；神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 0.25 μM (Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KY-226 (1 μM；24 小时；bEnd.3 细胞) 处理可挽救脂多糖诱导的 ZO-1 mRNA 和蛋白质水平降低。KY-226 可恢复 bEnd.3 细胞中 pAkt (T308) 及其下游目标叉头框蛋白 O1 (FoxO1) (S256) 的磷酸化 [1]。 KY-226 (0.3-10 μM) 在人肝癌衍生细胞 (HepG2) 中可增加胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体 (pIR) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KY-226 (10-30 mg/kg/天；口服给药；每天；持续 4 周；雄性 db/db 小鼠) 处理可显著降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白 A1c 值，而无需增加体重 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (519.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0761 mL | 10.3806 mL | 20.7611 mL | |
| 5 mM | 0.4152 mL | 2.0761 mL | 4.1522 mL | |
| 10 mM | 0.2076 mL | 1.0381 mL | 2.0761 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2076 mL | 0.4152 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
