Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki = 0.17 nM) 和 α2C (Ki = 0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
| Cas No. |
913611-97-9
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| 分子式 |
C25H27N3O2S
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| 分子量 |
433.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki = 0.17 nM) 和 α2C (Ki = 0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor；Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Brexpiprazole (0-1.0 μM，4 天) 以剂量依赖性方式增强 PC12 细胞中 NGF 诱导的神经突生长 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Brexpiprazole (0-0.1 mg/kg；口服；一次) 改善小鼠的社会认知缺陷 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (57.66 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3064 mL | 11.5322 mL | 23.0643 mL | |
| 5 mM | 0.4613 mL | 2.3064 mL | 4.6129 mL | |
| 10 mM | 0.2306 mL | 1.1532 mL | 2.3064 mL | |
| 50 mM | 0.0461 mL | 0.2306 mL | 0.4613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
