Itopride (HSR803 free base) 是一种有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力，可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
| Cas No. |
122892-31-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H27ClN2O4
|
|||||
| 分子量 |
394.89
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮
|
| 生物活性 |
Itopride (HSR803 free base) 是一种有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力，可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。 |
||
|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Cholinesterase (ChE)；Dopamine Receptor；Bacterial
|
||
| 作用通路 |
Neuronal Signaling；GPCR/G Protein；Anti-infection
|
||
| 应用领域 |
神经科学
|
||
| IC50 & Target |
|
||
| 体外研究 (In Vitro) |
Itopride hydrochloride 对回肠和结肠均有促动力学作用，其作用机制是通过抑制乙酰胆碱酯酶和拮抗多巴胺 D2 受体来调节的 [2]。 Itopride hydrochloride (0.1 nM-1 μM) 显著加快豚鼠回肠肠蠕动的传播速度 [2]。 |
||
| 体内研究 (In Vivo) |
Itopride hydrochloride (30 mg/kg；口服) 与载药组比较，胃排空明显加快 [3]。 Itopride hydrochloride (30 mg/kg；口服) Cmax 值为 358 ‰，T1/2 值为 24.9 分钟 [3]。 |
||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (197.52 mM) 55℃水浴；超声
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
78 mg/mL (197.52 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5324 mL | 12.6618 mL | 25.3235 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5324 mL | 5.0647 mL | |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2662 mL | 2.5324 mL | |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2532 mL | 0.5065 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
