PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
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PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的选择性 CKIε 和 CKIδ 抑制剂,IC50 分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 对 EGFR 和 SAPK2A/p38 的选择性低于 30 倍,IC50 分别为 150 nM 和 190 nM。PF-670462 dihydrochloride 还导致 GFP 信号以浓度依赖性方式重新分布到细胞质,在 CKIε 转染的 COS7 细胞中的 EC50 为 290 ± 39 nM [1]。 PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 ~17 nM。PF-670462 dihydrochloride (1 μM) 是一种弱的增殖抑制剂,仅适度抑制 HEK293 和 HT1080 细胞的生长。PF-670462 dihydrochloride (100 nM) 强烈抑制 CK1ε 和 CK1δ,与其对 Wnt/β-catenin 信号转导的作用一致 [2]。
PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg,皮下注射) 产生强烈的相位延迟,并且活性保持持续,在大鼠中没有外源性时间的情况下没有明显的校正。PF-670462 dihydrochloride (25、50 和 100 mg/kg,皮下注射) 诱导剂量依赖性相移 [1]。
PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg;皮下注射) 在给药后 1 天显著延迟肝脏和胰腺中 Bmal1、Per1、Per2 和 Nr1d1 的节律转录,分别延迟 4.5 ± 1.3 小时和 4.5 ± 1.2 小时。在视交叉上核 (SCN),Nr1d1 和 Dbp mRNA的表达节律也分别延迟了4.2 和 4 小时 [3]。
[1]. Badura L, et al. An inhibitor of casein kinase I epsilon induces phase delays in circadian rhythms under free-running and entrained conditions. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):730-8. Epub 2007 May 14.
[2]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.
[3]. Kennaway DJ, et al. Acute inhibition of casein kinase 1δ/ε rapidly delays peripheral clock gene rhythms. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):195-206.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.49%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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