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PF-670462 dihydrochloride
目录号 : SJ-MX1965 纯度:99.49%

PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

CAS No. :950912-80-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1640.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
950912-80-8
分子式
C19H22Cl2FN5
分子量
410.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

相关靶点
Casein Kinase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
CKIδ [1] EGFR [1] SAPK2A/p38 [1]
14 nM 150 nM 190 nM
体外研究 (In Vitro)

PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的选择性 CKIε 和 CKIδ 抑制剂,IC50 分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 对 EGFR 和 SAPK2A/p38 的选择性低于 30 倍,IC50 分别为 150 nM 和 190 nM。PF-670462 dihydrochloride 还导致 GFP 信号以浓度依赖性方式重新分布到细胞质,在 CKIε 转染的 COS7 细胞中的 EC50 为 290 ± 39 nM [1]
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 ~17 nM。PF-670462 dihydrochloride (1 μM) 是一种弱的增殖抑制剂,仅适度抑制 HEK293 和 HT1080 细胞的生长。PF-670462 dihydrochloride (100 nM) 强烈抑制 CK1ε 和 CK1δ,与其对 Wnt/β-catenin 信号转导的作用一致 [2]

体内研究 (In Vivo)

PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg,皮下注射) 产生强烈的相位延迟,并且活性保持持续,在大鼠中没有外源性时间的情况下没有明显的校正。PF-670462 dihydrochloride (25、50 和 100 mg/kg,皮下注射) 诱导剂量依赖性相移 [1]

PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg;皮下注射) 在给药后 1 天显著延迟肝脏和胰腺中 Bmal1、Per1、Per2 和 Nr1d1 的节律转录,分别延迟 4.5 ± 1.3 小时和 4.5 ± 1.2 小时。在视交叉上核 (SCN),Nr1d1 和 Dbp mRNA的表达节律也分别延迟了4.2 和 4 小时 [3]

参考文献

[1]. Badura L, et al. An inhibitor of casein kinase I epsilon induces phase delays in circadian rhythms under free-running and entrained conditions. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):730-8. Epub 2007 May 14. 

[2]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.  

[3]. Kennaway DJ, et al. Acute inhibition of casein kinase 1δ/ε rapidly delays peripheral clock gene rhythms. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):195-206. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (199.84 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (243.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4371 mL 12.1856 mL 24.3712 mL
5 mM 0.4874 mL 2.4371 mL 4.8742 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2186 mL 2.4371 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4874 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.49%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。