PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 可以特异性结合 zDHHC8 并促使其降解，从而解除 GPX4 的棕榈酰化修饰。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1640.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3680.00 |
| Cas No. |
950912-80-8
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| 分子式 |
C19H22Cl2FN5
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| 分子量 |
410.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 可以特异性结合 zDHHC8 并促使其降解，从而解除 GPX4 的棕榈酰化修饰。 |
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| 相关靶点 |
Casein Kinase；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的选择性 CKIε 和 CKIδ 抑制剂，IC50 分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 对 EGFR 和 SAPK2A/p38 的选择性低于 30 倍，IC50 分别为 150 nM 和 190 nM。PF-670462 dihydrochloride 还导致 GFP 信号以浓度依赖性方式重新分布到细胞质，在 CKIε 转染的 COS7 细胞中的 EC50 为 290 ± 39 nM [1]。 PF-670462 dihydrochloride 显著增强了肿瘤细胞对铁死亡的敏感性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg，皮下注射) 产生强烈的相位延迟，并且活性保持持续，在大鼠中没有外源性时间的情况下没有明显的校正。PF-670462 dihydrochloride (25、50 和 100 mg/kg，皮下注射) 诱导剂量依赖性相移 [1]。 PF-670462 dihydrochloride (50 mg/kg；皮下注射) 在给药后 1 天显著延迟肝脏和胰腺中 Bmal1、Per1、Per2 和 Nr1d1 的节律转录，分别延迟 4.5 ± 1.3 小时和 4.5 ± 1.2 小时。在视交叉上核 (SCN)，Nr1d1 和 Dbp mRNA的表达节律也分别延迟了4.2 和 4 小时 [3]。 肿瘤模型中，PF-670462 dihydrochloride 显著促进CD8+ T细胞浸润。更关键的是，PF-670462 与 抗PD-1免疫治疗联用时，使小鼠生存期明显延长，且未出现明显毒副作用 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (199.84 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (243.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4371 mL | 12.1856 mL | 24.3712 mL | |
| 5 mM | 0.4874 mL | 2.4371 mL | 4.8742 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2186 mL | 2.4371 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2437 mL | 0.4874 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
