UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对 EED 的 IC50 值为 247 nM。UNC6852 的结构基于 PROTAC,包含一个 EED226 衍生的配体和一个 VHL 的配体。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 247 nM (EED) [1]
UNC6852 介导 PRC2 降解 [1]。 UNC6852 在浓度高达 30 μM 时对 HeLa 细胞没有细胞毒性 [1]。 UNC6852 (10 μM;1-72 小时) 导致 EED 和 EZH2 水平降低 [1]。 UNC6852 通过 VHL 募集促进 PRC2 降解 [1]。 UNC6852 选择性降解 EED 和 EZH2 [1]。 UNC6852 降低 H3K27me3 水平和 DLBCL 细胞增殖 [1]。
[1]. Potjewyd F, et al. Degradation of Polycomb Repressive Complex 2 with an EED-Targeted Bivalent Chemical Degrader. Cell Chem Biol. 2020 Jan 16;27(1):47-56.e15.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.38%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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