DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
DGY-06-116 (化合物 15a;0.01-10 μM;72 小时) 在具有 SRC 激活的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中表现出有效的抗增殖作用 [1]。 15a (1 μM;2 小时) 能够在 NSCLC 细胞中诱导有效的 SRC 结合并抑制 SRC 信号转导 [1]。
DGY-06-116 有效抑制 Src 激酶活性,孵育 1 h 时 IC50 为 2.6 nM [2]。
DGY-06-116 (化合物 15a;5 mg/kg,每 12 小时腹腔注射 3 次) 能够在成年 C57B6 小鼠中长时间抑制 SRC,这可能是因为它能够共价结合靶标 [1]。 DGY-06-116 ip 给药 (5 mg) 后半衰期短,暴露量高 (T1/2 = 1.29 h,AUC = 12 746.25 min·ng/mL)/kg) B6 小鼠 [1]。
[1]. Guangyan Du, et al. Structure-Based Design of a Potent and Selective Covalent Inhibitor for SRC Kinase That Targets a P-Loop Cysteine. J Med Chem. 2020 Feb 27;63(4):1624-1641.
[2]. Deepak Gurbani, et al. Structure and Characterization of a Covalent Inhibitor of Src Kinase. Front Mol Biosci. 2020 May 19;7:81.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.08%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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