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BO-264
目录号 : SJ-MX0013 纯度：99.80%

BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。

CAS No. :2408648-20-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  640.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2408648-20-2
分子式
C18H19N5O3
分子量
353.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
相关靶点
FGFR；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50: 188 nM (Transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)[1]， Kd: 1.5 nM (TACC3)[1]
体外研究 (In Vitro)
在JIMT-1细胞中，用5nm的BO-264处理48小时，诱导凋亡细胞比例由4.1%增加到45.6%，如膜联蛋白V/PI染色所评估[1]。在RT112细胞，用5nm的BO-264处理24小时，降低ERK1/2磷酸化[1]。BO-264对JIMT-1、HCC1954、MDA-MB-231、MDA-MB-436和CAL51的IC5值分别为19 nM、16 nM、12 nM、13 nM和36 nM，抑制细胞活力。BO-264通过FGFR3-TACC3融合抑制癌细胞的生存能力，RT112和RT4的IC5值分别为.3μM和3.66μM[1]。
体内研究 (In Vivo)
给雌性裸鼠每天口服25 mg/kg的BO-264，持续3-4周后，能显著抑制肿瘤生长。BO-264耐受性良好，处理后不会导致明显的体重减轻和器官毒性[1]。动物模型：注射JIMT-1细胞的雌性裸鼠[1]
参考文献
[1]. Akbulut O, et al. A Highly Potent TACC3 Inhibitor as a Novel Anti-cancer Drug Candidate. Mol Cancer Ther. 22 Mar 26. pii： molcanther.957.219.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (200.91 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8298 mL 14.1491 mL 28.2981 mL
5 mM 0.5660 mL 2.8298 mL 5.6596 mL
10 mM 0.2830 mL 1.4149 mL 2.8298 mL
50 mM 0.0566 mL 0.2830 mL 0.5660 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.80%

SDS
[1]. Akbulut O, et al. A Highly Potent TACC3 Inhibitor as a Novel Anti-cancer Drug Candidate. Mol Cancer Ther. 22 Mar 26. pii： molcanther.957.219.
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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