BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
2408648-20-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19N5O3
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| 分子量 |
353.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据 Annexin V/PI 染色评估，BO-264 (500 nM；48 小时；JIMT-1 细胞) 处理诱导凋亡细胞的比例显著增加 (从 4.1% 到 45.6%) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BO-264 (25 mg/kg；口服；每天；持续 3-4 周；雌性裸鼠) 处理显示出对肿瘤生长的显著抑制。BO-264 具有良好的耐受性，因为处理不会导致显著的体重减轻和器官毒性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.91 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8298 mL | 14.1491 mL | 28.2981 mL | |
| 5 mM | 0.5660 mL | 2.8298 mL | 5.6596 mL | |
| 10 mM | 0.2830 mL | 1.4149 mL | 2.8298 mL | |
| 50 mM | 0.0566 mL | 0.2830 mL | 0.5660 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
