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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
2408648-20-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19N5O3
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| 分子量 |
353.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
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| 相关靶点 |
FGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 188 nM (Transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)[1]， Kd: 1.5 nM (TACC3)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在JIMT-1细胞中，用5nm的BO-264处理48小时，诱导凋亡细胞比例由4.1%增加到45.6%，如膜联蛋白V/PI染色所评估[1]。在RT112细胞，用5nm的BO-264处理24小时，降低ERK1/2磷酸化[1]。BO-264对JIMT-1、HCC1954、MDA-MB-231、MDA-MB-436和CAL51的IC5值分别为19 nM、16 nM、12 nM、13 nM和36 nM，抑制细胞活力。BO-264通过FGFR3-TACC3融合抑制癌细胞的生存能力，RT112和RT4的IC5值分别为.3μM和3.66μM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给雌性裸鼠每天口服25 mg/kg的BO-264，持续3-4周后，能显著抑制肿瘤生长。BO-264耐受性良好，处理后不会导致明显的体重减轻和器官毒性[1]。动物模型：注射JIMT-1细胞的雌性裸鼠[1]
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| 参考文献 |
[1]. Akbulut O, et al. A Highly Potent TACC3 Inhibitor as a Novel Anti-cancer Drug Candidate. Mol Cancer Ther. 22 Mar 26. pii： molcanther.957.219.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.91 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8298 mL | 14.1491 mL | 28.2981 mL | |
| 5 mM | 0.5660 mL | 2.8298 mL | 5.6596 mL | |
| 10 mM | 0.2830 mL | 1.4149 mL | 2.8298 mL | |
| 50 mM | 0.0566 mL | 0.2830 mL | 0.5660 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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