eCF506 是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值 < 0.5 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: < 0.5 nM (Src) [1]
eCF506 在 MCF7 和 MDA-MB-231 细胞中诱导非常有效的抗增殖作用。eCF506 在低纳摩尔水平抑制 SRC 和 FAK 的磷酸化,在 100 nM 时观察到完全抑制。早在研究开始 6 小时,eCF506 就以 10 nM 显著降低细胞运动性,与 dasatinib 的效果相当。eCF506 专门抑制 SFK,对 SRC 和 YES 具有亚纳摩尔 IC50 值 (IC50 = 0.5,2.1 nM)。需要强调的是,eCF506 在 ABL 与其主要靶标 SRC 之间显示出巨大的活性差异 (> 950 倍差异) [1]。
eCF506 显示出中等的口服生物利用度 (25.3%)。与未处理的动物对照相比,在用 eCF506 处理的小鼠的异种移植切片中观察到磷酸 SRCY416 显著减少 [1]。
[1]. Fraser C, et al. Rapid Discovery and Structure-Activity Relationships of Pyrazolopyrimidines That Potently Suppress Breast Cancer Cell Growth via SRC Kinase Inhibition with Exceptional Selectivity over ABL Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4697-710.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.50%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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