N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
| Cas No. |
1242137-16-1
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| 分子式 |
C20H14F4N4O2S
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| 分子量 |
450.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 |
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Androgen-receptor [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
N-desmethyl Enzalutamide 是一种活性代谢物，被认为有助于恩杂鲁胺的临床效果，因为它显示出与恩杂鲁胺相似效力的主要和次要药效学并且在与恩杂鲁胺大致相同的血浆浓度下循环。羧酸代谢物在药理上无活性，循环血浆浓度比恩杂鲁胺低约 25% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (222.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2202 mL | 11.1010 mL | 22.2020 mL | |
| 5 mM | 0.4440 mL | 2.2202 mL | 4.4404 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1101 mL | 2.2202 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2220 mL | 0.4440 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
