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BMS-687453
目录号 : SJ-MX3473 纯度：99.32%

BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。

CAS No. :1000998-59-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1080.00
25 mg ¥  2200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1000998-59-3
分子式
C22H21ClN2O6
分子量
444.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。
相关靶点
PPAR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
心血管
IC50 & Target

IC50: 260 nM (PPARα, Human PPARα) [1]
体外研究 (In Vitro)

BMS-687453 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM，在 PPAR-GAL4 转激活实验中，对人 PPARγ 的选择性分别为 4100 nM 和 15000 nM，选择性分别为 410 倍和 57 倍以上。BMS-687453 在 HepG2 细胞中表现出高的 PPARα 效价 (EC50=47 nM)，与 PPARγ (EC50=2400 nM) 相比具有约 50 倍的选择性。然而，BMS-687453 在啮齿动物 PPARα 功能测试中表现出较弱的活性，小鼠和仓鼠的 EC50 为 426 nM 和 488 nM，但在两种动物中都是完全的 PPARα 激动剂 [1]。
体内研究 (In Vivo)

BMS-687453 (10、50、100；p.o.) 剂量依赖性地增加小鼠血清 ApoA1 蛋白水平和低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 水平。BMS-687453 (1、3、10 mg/kg；p.o.) 降低高脂饲养仓鼠的 HDL 水平。BMS-687453 诱导肝脏 PDK4 mRNA 表达，ED50 值为 0.24 mg/kg [2]。
BMS-687453 (300 mg/kg；p.o.) 在雄性大鼠中引起骨骼肌纤维变性和坏死，其特征是观察到盘状改变、肌纤维溶解、透明化和细胞浸润 [2]。
BMS-687453 (300 mg/kg；p.o.) 对雄性大鼠的快肌和慢肌均有轻度毒性 [2]。
参考文献

[1]. Li J, et al. Discovery of an oxybenzylglycine based peroxisome proliferator activated receptor alpha selective agonist 2-((3-((2-(4-chlorophenyl)-5-methyloxazol-4-yl)methoxy)benzyl)(methoxycarbonyl)amino)acetic acid (BMS-687453). J Med Chem. 2010 Apr 8;53(7):2854-64.

[2]. Mukherjee R, et al. Novel peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists lower low-density lipoprotein and triglycerides, raise high-density lipoprotein, and synergistically increase cholesterol excretion with a liver X receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):716-26.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (224.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2479 mL 11.2395 mL 22.4790 mL
5 mM 0.4496 mL 2.2479 mL 4.4958 mL
10 mM 0.2248 mL 1.1239 mL 2.2479 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2248 mL 0.4496 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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