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Anagrelide
目录号 : SJ-MX2445A 中文名称 : 阿那格雷 纯度:99.75%

Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50 = 36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。

CAS No. :68475-42-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  1820.00
50 mg ¥  2940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
68475-42-3
分子式
C10H7Cl2N3O
分子量
256.09
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50 = 36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。

相关靶点
Phosphodiesterase (PDE);Apoptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
应用领域
心血管;肿瘤
IC50 & Target

PDEIII [1]

体外研究 (In Vitro)

Anagrelide 有效抑制骨髓巨核细胞的发育 (IC50 = 26 nM) [1]
Anagrelide (0.05、0.3、1 µM;12 天) 仅抑制巨核细胞生长,不抑制非巨核细胞生长 [2]
Anagrelide (0.1-10000 nM) 在 GIST882 细胞系中诱导细胞毒性作用 [3]

体内研究 (In Vivo)

Anagrelide (5 mg/kg/bid;持续 10 天) 抑制或减少 GIST2B、GIST9、GIST882 模型中的肿瘤生长 [3]

参考文献

[1]. Guosu Wang, et al. Comparison of the biological activities of Anagrelide and its major metabolites in haematopoietic cell cultures. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):324-32. 

[2]. Y Hong, et al. Comparison between Anagrelide and hydroxycarbamide in their activities against haematopoietic progenitor cell growth and differentiation: selectivity of Anagrelide for the megakaryocytic lineage. Leukemia. 2006 Jun;20(6):1117-22. 

[3]. Olli-Pekka Pulkka, et al. Anagrelide for Gastrointestinal Stromal Tumor. Clin Cancer Res. 2019 Mar 1;25(5):1676-1687.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
1.5 mg/mL (5.86 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9049 mL 19.5244 mL 39.0488 mL
5 mM 0.7810 mL 3.9049 mL 7.8098 mL
10 mM 0.3905 mL 1.9524 mL 3.9049 mL
50 mM 0.0781 mL 0.3905 mL 0.7810 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.75%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。