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Oclacitinib
目录号 : SJ-MX3884A 别名 : PF-03394197 纯度：99.84%

Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效，IC50 为 10 nM。

CAS No. :1208319-26-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  660.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2260.00
100 mg ¥  3940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1208319-26-9
分子式
C15H23N5O2S
分子量
337.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效，IC50 为 10 nM。
相关靶点
JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
JAK1 [1] JAK2 [1] Tyk2 [1] JAK3 [1]
10 nM 18 nM 84 nM 99 nM
体外研究 (In Vitro)

Oclacitinib 分别在 10、18、99 和 84 nM 浓度 (IC50) 下抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2，抑制效果为 50% [1]。
Oclacitinib 对 JAK1 酶最有效，对 JAK1 与 JAK2 的选择性为 1.8 倍，对 JAK1 与 JAK3 的选择性为 9.9 倍。Oclacitinib 在 10-99 nM 浓度 (IC50) 下对 JAK 家族成员的抑制率为 50%，对 38 种非 JAK 激酶 (IC50) 的抑制率为 0-1000 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

高剂量 Oclacitinib 组的抓挠次数明显少于单纯用药组 [2]。
狗随机服用 Oclacitinib (0.4-0.6 mg/kg；每天口服两次；28天)，采用增强型 10 cm 视觉模拟评分 (VAS) 评估第 0-7 天瘙痒的严重程度，第 0-7 天皮炎的严重程度。Oclacitinib 在 24 小时内迅速起效 [3]。
参考文献

[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL(®)) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24.

[2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405.

[3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (14.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9635 mL 14.8174 mL 29.6349 mL
5 mM 0.5927 mL 2.9635 mL 5.9270 mL
10 mM 0.2963 mL 1.4817 mL 2.9635 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2963 mL 0.5927 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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