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Vevorisertib trihydrochloride
目录号 : SJ-MX7949 别名 : ARQ 751 trihydrochloride 纯度：99.56%

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

CAS No. :1416775-08-0
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1416775-08-0
分子式
C35H41Cl3N8O
分子量
696.11
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
相关靶点
Akt
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 Kd Kd
Akt1 [1] Akt2 [1] Akt3 [1] Akt1 [1] Akt1E17K [1]
0.55 nM 0.81 nM 1.31 nM 1.2 nM 8.6 nM
体外研究 (In Vitro)

Vevorisertib trihydrochloride (0、12、33、111、333、1000 nM；2 小时) 抑制 AKT1-E17K 的磷酸化 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (1 μM；用 pcDNAAKT-WT-GFP 或 pcDNA-E17K-GFP 转染 NIH 3T3 细胞) 无论是否存在生长因子，都能抑制 AKT-WT 和 AKT1-E17K 的质膜易位 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (5 μM) 对全长 AKT1 有 57% 的抑制作用 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM；2 小时) 显示出对 mTORC1 和 AKTdirect 底物的剂量依赖性作用，包括癌细胞系中 PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD 和 AS160 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride 对食管癌、乳腺癌、头颈癌 (GI50<1 μM) 细胞有抗增殖作用 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride 在 PIK3CA 突变细胞系中表现出较强的抗增殖活性 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440/imatinib mesylate (IM) 联合用药显示细胞周期阻滞，并增加胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞的死亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Vevorisertib trihydrochloride (25、50 和 75 mg/kg；p.o；5 天给药，4 天空余，共 20 天) 显示肿瘤生长抑制率分别为 68%、78% 和 98% [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (5、10、20、40、80 和 120 mg/kg；p.o.；10 天) 对肿瘤生长的抑制率分别为 29%、33%、50%、73%、83% 和 92% [1]。
Vevorisertib trihydrochloride Cmax 血药浓度≥ 2 μM [1]。
当剂量水平高达 120 mg/kg 时，Vevorisertib trihydrochloride 耐受性良好 [1]。
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/IM 联合用药对 IM 敏感的 GIST 临床前模型的疗效优于任何一种单药 [2]。
参考文献

[1]. Yu Y, et al. Targeting AKT1-E17K and the PI3K/AKT Pathway with an Allosteric AKT Inhibitor, ARQ 092. PLoS One. 2015 Oct 15;10(10):e0140479.

[2]. Kozinova M, et al. Combined Inhibition of AKT and KIT Restores Expression of Programmed Cell Death 4 (PDCD4) in Gastrointestinal Stromal Tumor. Cancers (Basel). 2021 Jul 23;13(15):3699.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
150 mg/mL (215.48 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (143.65 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4366 mL 7.1828 mL 14.3655 mL
5 mM 0.2873 mL 1.4366 mL 2.8731 mL
10 mM 0.1437 mL 0.7183 mL 1.4366 mL
50 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2873 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.56%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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