Zardaverine 是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50 = 0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Zardaverine (0-30 μM;72 h) 在体外选择性抑制人 HCC 细胞的生长相关蛋白,但不依赖于 PDE3/4 抑制 [1]。 Zardaverine (0.1 μM;24 小时) 选择性地导致 G0/G1 期停滞并失调细胞周期相关蛋白 HCC 细胞 [1]。 Zardaverine (0.01,0.03,0.1,0.3 1 μM/48h;0.3 1 μM/24,36,48,60,72 h) 在 Bel-7402 和 SMMC-7721 细胞中以时间和浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 [1]。
Zardaverine (60、200 mg/kg;口服;每日一次,持续 14 天) 抑制小鼠体内人 Bel-7402 异种移植物的生长 [1]。 Zardaverine (8046.6 μg/kg;腹腔注射;single) 在气道炎症和高反应性大鼠模型中完全阻断 LPS 诱导的反应性增加 [2]。
[1]. Sun L, et al. Phosphodiesterase 3/4 inhibitor zardaverine exhibits potent and selective antitumor activity against hepatocellular carcinoma both in vitro and in vivo independently of phosphodiesterase inhibition. PLoS One. 2014 Mar 5;9(3):e90627.
[2]. Kips JC, et al. The effect of zardaverine, an inhibitor of phosphodiesterase isoenzymes III and IV, on endotoxin-induced airway changes in rats. Clin Exp Allergy. 1993 Jun;23(6):518-23.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.70%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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