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Zardaverine
目录号 : SJ-MX7561 中文名称 : 扎达维林 纯度:98.70%

Zardaverine 是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50 = 0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。

CAS No. :101975-10-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1220.00
50 mg ¥  2440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
101975-10-4
分子式
C12H10F2N2O3
分子量
268.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Zardaverine 是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50 = 0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。

相关靶点
Phosphodiesterase (PDE);Apoptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
应用领域
肿瘤;免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Zardaverine (0-30 μM;72 h) 在体外选择性抑制人 HCC 细胞的生长相关蛋白,但不依赖于 PDE3/4 抑制 [1]
Zardaverine (0.1 μM;24 小时) 选择性地导致 G0/G1 期停滞并失调细胞周期相关蛋白 HCC 细胞 [1]
Zardaverine (0.01,0.03,0.1,0.3 1 μM/48h;0.3 1 μM/24,36,48,60,72 h) 在 Bel-7402 和 SMMC-7721 细胞中以时间和浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 [1]

体内研究 (In Vivo)

Zardaverine (60、200 mg/kg;口服;每日一次,持续 14 天) 抑制小鼠体内人 Bel-7402 异种移植物的生长 [1]
Zardaverine (8046.6 μg/kg;腹腔注射;single) 在气道炎症和高反应性大鼠模型中完全阻断 LPS 诱导的反应性增加 [2]

参考文献

[1]. Sun L, et al. Phosphodiesterase 3/4 inhibitor zardaverine exhibits potent and selective antitumor activity against hepatocellular carcinoma both in vitro and in vivo independently of phosphodiesterase inhibition. PLoS One. 2014 Mar 5;9(3):e90627. 

[2]. Kips JC, et al. The effect of zardaverine, an inhibitor of phosphodiesterase isoenzymes III and IV, on endotoxin-induced airway changes in rats. Clin Exp Allergy. 1993 Jun;23(6):518-23.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (93.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7283 mL 18.6414 mL 37.2828 mL
5 mM 0.7457 mL 3.7283 mL 7.4566 mL
10 mM 0.3728 mL 1.8641 mL 3.7283 mL
50 mM 0.0746 mL 0.3728 mL 0.7457 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.70%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。