DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NF-κB [1]
DCZ0415 (10、20 μm;72 小时) 显示菌落形成显著减少,表明它抑制细胞增殖 [1]。 DCZ0415 (1.25-40 μm;72 小时) 诱导 MM 细胞活力显著的剂量依赖性下降 [1]。 DCZ0415 (10、20 μm;24-72 小时) 显示 DCZ0415 治疗与凋亡细胞死亡之间存在剂量依赖关系 [1]。 DCZ0415 (10、20 μm;24 小时) 诱导 G0/G1 MM 细胞的显著积累 [1]。 DCZ0415 (10 μm;48 小时) 降低 MM 细胞磷酸化 (p)-iκBα 和磷酸化 (p)-NF-κB 蛋白水平 [1]。 DCZ0415 在 MM 细胞株中 CalcuSyn 的 IC50 值为 1.0-10 μM [1]。
DCZ0415 (i.p.;50 mg/kg/day;连续 14 天) 可显著降低免疫缺陷小鼠 MM 细胞诱导肿瘤的生长 [1]。
[1]. Wang Y, et al. A Small-Molecule Inhibitor Targeting TRIP13 Suppresses Multiple Myeloma Progression. Cancer Res. 2020 Feb 1;80(3):536-548.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.14%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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