01080P01,0D06,0D03
Asapiprant
目录号 : SJ-MX4306 别名 : S-555739 纯度:99.88%

Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

CAS No. :932372-01-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  620.00
5 mg ¥  1500.00
10 mg ¥  2460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
932372-01-5
分子式
C24H27N3O7S
分子量
501.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

相关靶点
Prostaglandin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症;内分泌
IC50 & Target

Ki: 0.44 nM (DP1) [1]

体内研究 (In Vivo)

Asapiprant 口服给予绵羊 (1 和 3 mg/kg) 可显著 (P < 0.01) 抑制鼻阻力增加,抑制率分别为 82% 和 92%。Asapiprant 口服给予绵羊 (5 mg/kg) 可抑制前列腺素 D2 (PGD2) 诱导的鼻阻力增加,抑制率为 86%。Asapiprant 在抗原攻击前 1 小时口服给予猪 (3、10 和 30 mg/kg) 可分别抑制即时气道反应 (IAR) 52%、57% 和 96%,以及晚期气道反应 (LAR) 67%、50% 和 79%。连续 4 天口服 Asapiprant (5 mg/kg) 可显著 (P < 0.01) 抑制抗原诱导的绵羊鼻阻力增加,抑制率为 73%。猪接受 Asapiprant (3 和 30 mg/kg) 治疗后鼻腔分泌物分别减少 53% 和 72% (P < 0.01) 。Asapiprant 治疗大鼠 (10 mg/kg) 显著 (P < 0.05) 降低气道高反应性 (AHR) 、炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的粘蛋白生成,而 Asapiprant (0.1 mg/kg) 未显示显著效果 [1]

参考文献

[1]. Takahashi G, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:15-23.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
13 mg/mL (25.91 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9938 mL 9.9691 mL 19.9382 mL
5 mM 0.3988 mL 1.9938 mL 3.9876 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9969 mL 1.9938 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3988 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。