Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.33 nM (5-HT3 Receptor) [1]
Bemesetron (MDL7222) 阻断 5-HT3 受体可降低过氧化氢诱导的大鼠皮质细胞神经毒性 [2]。 Bemesetron (0.01、0.1 和 1 μM;15 小时) 和 Y25130 (0.05、0.5 和 5 μM) 浓度依赖性地降低 H2O2 诱导的 MTT 还原率,在 1 μM 和 5 μM 浓度下分别达到 74.9 和 79.0%,效果最大 [2]。
Bemesetron (1 μM)、Y25130 (5 μM) 或 MK-801 (10 μM) 预处理 (20 分钟) 可显著抑制 H2O2 诱导的 [Ca2+] 升高,但不完全抑制 [2]。 Bemesetron (1 μM;15 小时) 显著阻断 H2O2 诱导的 caspase-3 免疫反应性升高 [2]。
Bemesetron (0.1、1 和 10 mg/kg;i.p.) 用于成年雄性白化小鼠,最低剂量不引起任何明显的改变。然而,Bemesetron (1 mg/kg;Haloperidol 后 90 分钟起) 可显著减轻猝倒,而 10 mg/kg (Haloperidol 后 60 分钟起) 可显著增强这种现象 [3]。
[1]. Peters JA, et al. An electrophysiological investigation of the properties of 5-HT3 receptors of rabbit nodose ganglion neurones in culture. Br J Pharmacol. 1993 Oct;110(2):665-76.
[2]. Lee HJ, et al. Blockade of 5-HT(3) receptor with MDL7222 and Y25130 reduces hydrogen peroxide-induced neurotoxicity in cultured rat cortical cells. Life Sci. 2005 Dec 5;78(3):294-300.
[3]. Silva SR, et al. Effects of 5-HT3 receptor antagonists on neuroleptic-induced catalepsy in mice. Neuropharmacology. 1995 Jan;34(1):97-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.82%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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