01080R01,0D01,01010V
ZCL278
目录号 : SJ-MX3305 纯度:99.46%

ZCL278 具有细胞通透性,是一种选择性 CDc42 GTPase 抑制剂。ZCL278 特异性靶向 Cdc42-ITSN 相互作用并抑制 Cdc42 介导的细胞过程,Kd 为 11.4 μM。ZCL278 可能是一个有价值的工具来探索 Cdc42 参与细胞运动和其他基于肌动蛋白的细胞功能。

CAS No. :587841-73-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  540.00
25 mg ¥  1100.00
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100 mg ¥  2700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
587841-73-4
分子式
C21H19BrClN5O4S2
分子量
584.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ZCL278 具有细胞通透性,是一种选择性 CDc42 GTPase 抑制剂。ZCL278 特异性靶向 Cdc42-ITSN 相互作用并抑制 Cdc42 介导的细胞过程,Kd 为 11.4 μM。ZCL278 可能是一个有价值的工具来探索 Cdc42 参与细胞运动和其他基于肌动蛋白的细胞功能。

相关靶点
Dengue virus;Ras
作用通路
GPCR/G Protein;Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Kd: 11.4 μM (Cdc42) [1]

体外研究 (In Vitro)

ZCL278 作为一种有效的、可渗透细胞的 Cdc42 特异性抑制剂,可抑制基于肌动蛋白的细胞功能,包括高尔基体组织和细胞运动 [1]
在 3T3 成纤维细胞培养物中,ZCL278 消除微刺形成并破坏 GM130 对接的高尔基体结构,这是两个最突出的结构 Cdc42 介导的亚细胞事件 [1]。
与选择性 Rac 抑制剂 NSC23766 相比,ZCL278 减少了活性 Cdc42 的核周积累 [1]
ZCL278 在转移性前列腺癌细胞系 (即 PC-3) 中抑制 Cdc42 介导的神经元分支和生长锥动力学以及基于肌动蛋白的运动和迁移,而不破坏细胞活力[1]
ZCL278 作为胡宁病毒 (JUNV) 和水疱性口炎病毒、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒和登革热病毒的进入抑制剂抑制 Cdc42 功能,但对无包膜脊髓灰质炎病毒无效 [2]
在细胞中,ZCL278 显示可有效抑制化学诱导的丝足形成,这是一个依赖于 Cdc42 活性的过程。首先在 Vero 细胞中进行剂量反应实验,虽然 ZCL278 在浓度高达 200 μM 时没有毒性,但通过流式细胞术测量,ZCL278 抑制 JUNV 的 IC50 约为 14 μM [2]

体内研究 (In Vivo)

ZCL278 将脾脏中的 JUNV RNA 负荷降低 33 倍以上,8 只小鼠中有 5 只检测不到 JUNV RNA。这些结果与在加巴喷丁处理的小鼠中观察到的结果相似,证明 ZCL278 可以消除 JUNV 复制 [2]

参考文献

[1]. Friesland A, et al. Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jan 22;110(4):1261-6.

[2]. Chou YY, et al. Identification and Characterization of a Novel Broad-Spectrum Virus Entry Inhibitor. J Virol. 2016 Apr 14;90(9):4494-4510.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (170.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7097 mL 8.5486 mL 17.0972 mL
5 mM 0.3419 mL 1.7097 mL 3.4194 mL
10 mM 0.1710 mL 0.8549 mL 1.7097 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3419 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.46%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。